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作者: aeks | 发布时间: 2025-10-29 07:19
学科: 化学 有机化学 材料科学与工程 药物化学
胺是生物活性分子中最常见的官能团之一，但传统转化芳香胺的方法依赖易爆的重氮中间体，存在安全风险。本研究报道一种通过N-硝基胺实现的直接脱氨策略，可将惰性芳香族碳-氮键转化为多种碳-杂键和碳-碳键，为传统重氮化学提供了更安全的替代方案。
标签: N-硝基胺 合成化学 直接脱氨 芳基重氮盐 芳香族碳-氮键官能团化
作者: aeks | 发布时间: 2025-10-26 23:58
学科: 化学 有机化学 生物化学 药物化学
β-酰氧基烯基酰胺（AAAs）是高活性酰化反应试剂，但传统合成需5步且中间体不稳定。本文开发了一步法，通过三氟甲基酮、胺和羧酸/氨基酸在碳酸铯促进下反应制得AAAs，其在肽合成中表现优异，无消旋或差向异构，应用前景广阔。
标签: 一步合成法 三组分反应 肽合成 脱氟反应
作者: aeks | 发布时间: 2025-10-24 14:28
学科: 分子生物学 生物化学 药学 药物化学
G蛋白偶联受体（GPCRs）是重要药物靶点。研究发现，靶向GPCR细胞内界面的小分子能通过特定机制改变其对G蛋白亚型的偏好性。以神经降压素受体1（NTSR1）为模型，化合物SBI-553可切换其G蛋白偏好，修饰该分子能获得不同G蛋白选择性的调节剂，且在体内活性有差异，为开发更安全有效的药物提供新策略。
标签: G蛋白偶联受体 G蛋白选择性 偏向性信号传导 变构调节剂 神经降压素受体1