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作者: aeks | 发布时间: 2025-12-23 14:01
学科: 基础医学 生物医学工程 药学
同一G蛋白偶联受体（GPCR）的不同配体激活细胞内信号的程度各异，机制不明。本研究用时间分辨冷冻电镜观察μ阿片受体结合不同效能配体（部分、完全、超激动剂）激活G蛋白的过程，发现配体效能越高，受体跨膜螺旋动态性越强，部分激动剂或致G蛋白激活时“动力学陷阱”。
标签: G蛋白偶联受体 G蛋白激活 时间分辨冷冻电镜 配体效能
作者: aeks | 发布时间: 2025-12-18 08:02
学科: 生物医学工程 药学
研究发现，某些激动剂对G蛋白偶联受体的GTP释放状态有选择性亲和力。新化合物muzepan1和muzepan2能增强吗啡和芬太尼的镇痛效果并延长作用时间，且不加重呼吸和心脏副作用。
标签: GTP释放 G蛋白偶联受体 副作用分离 镇痛药
作者: aeks | 发布时间: 2025-10-24 14:28
学科: 分子生物学 生物化学 药学 药物化学
G蛋白偶联受体（GPCRs）是重要药物靶点。研究发现，靶向GPCR细胞内界面的小分子能通过特定机制改变其对G蛋白亚型的偏好性。以神经降压素受体1（NTSR1）为模型，化合物SBI-553可切换其G蛋白偏好，修饰该分子能获得不同G蛋白选择性的调节剂，且在体内活性有差异，为开发更安全有效的药物提供新策略。
标签: G蛋白偶联受体 G蛋白选择性 偏向性信号传导 变构调节剂 神经降压素受体1