学科: 药物化学

Verticillin A因其复杂化学结构极难合成。MIT团队重新设计合成步骤首次成功制备，并开发衍生物。初步测试显示部分衍生物对儿童弥漫性中线胶质瘤有显著抑制作用，有望推动新疗法研究。

标签: Verticillin A 化学合成 弥漫性中线胶质瘤 真菌分子 衍生物

胺是生物活性分子中最常见的官能团之一，但传统转化芳香胺的方法依赖易爆的重氮中间体，存在安全风险。本研究报道一种通过N-硝基胺实现的直接脱氨策略，可将惰性芳香族碳-氮键转化为多种碳-杂键和碳-碳键，为传统重氮化学提供了更安全的替代方案。

标签: N-硝基胺 合成化学 直接脱氨 芳基重氮盐 芳香族碳-氮键官能团化

β-酰氧基烯基酰胺（AAAs）是高活性酰化反应试剂，但传统合成需5步且中间体不稳定。本文开发了一步法，通过三氟甲基酮、胺和羧酸/氨基酸在碳酸铯促进下反应制得AAAs，其在肽合成中表现优异，无消旋或差向异构，应用前景广阔。

标签: 一步合成法 三组分反应 肽合成 脱氟反应

G蛋白偶联受体（GPCRs）是重要药物靶点。研究发现，靶向GPCR细胞内界面的小分子能通过特定机制改变其对G蛋白亚型的偏好性。以神经降压素受体1（NTSR1）为模型，化合物SBI-553可切换其G蛋白偏好，修饰该分子能获得不同G蛋白选择性的调节剂，且在体内活性有差异，为开发更安全有效的药物提供新策略。

标签: G蛋白偶联受体 G蛋白选择性 偏向性信号传导 变构调节剂 神经降压素受体1