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作者: aeks | 发布时间: 2026-06-25 04:01
学科: 化学 基础医学 药学
本文发现首个能直接靶向β-阻滞蛋白的小分子抑制剂，它们通过结合β-阻滞蛋白中央隆起区的一个新别构位点，阻止其与激活的GPCR受体结合，从而选择性抑制受体脱敏、内吞及β-阻滞蛋白介导的生理功能，而不影响G蛋白信号通路。
标签: G蛋白偶联受体 信号通路选择性 小分子抑制剂
作者: aeks | 发布时间: 2025-10-17 06:08
学科: 临床医学 基础医学 生物医学工程 药学
急性髓系白血病（AML）是成人最常见的致命白血病，一线药物维奈克拉易耐药。研究发现OPA1蛋白通过调节线粒体结构导致耐药，而小分子抑制剂MYLS22和Opitor-0可逆转这种适应，促进癌细胞凋亡，与维奈克拉联用在患者模型中有效，为克服耐药提供新方法。
标签: OPA1蛋白 小分子抑制剂 急性髓系白血病 线粒体嵴 维奈克拉耐药